Риспердал Конста суспензия для инъекций 37,5 мг 1 инъекционный набор

состав

Активные ингредиенты

Рисперидон.

Вспомогательные материалы

Активный ингредиент порошка (флакон): поли (DL-Lactidum-co-glycolidum).

Раствор для суспендирования порошка (предварительно заполненный шприц): Carmellosum natricum, Polysorbatum 20, Dinatrii phosphas dihydricus, Acidum citricum, Natrii chloridum, Natrii hydroxidum, Aqua ad iniectabilia qs ad solutionem на 2 мл. Общее содержание натрия: 9 872 мг.

Лекарственная форма и количество активного ингредиента на единицу

Порошок и растворитель для пролонгированного действия суспензия для инъекций в предварительно заполненном шприце

Риспердал Конста содержит рисперидон в микросферах (полимерных шариках), которые высвобождают встроенный рисперидон с задержкой.

Активный ингредиент порошка для приготовления суспензии для инъекций (флакон): Praeparatio sicca 25 мг, 37,5 мг или 50 мг рисперидона.

Растворитель для суспендирования порошка (предварительно заполненный шприц): 2 мл.

Показания / возможные применения

Поддерживающая терапия психотических заболеваний из группы шизофрении после начала лечения нейролептиками не замедленного действия.

Дозировка / применение

Обычная дозировка

Взрослые

Рекомендуемая дозировка составляет 25 мг внутримышечно через неделю. Некоторым пациентам могут быть полезны более высокие дозы 37,5 мг или 50 мг. 75 мг не показали дополнительных преимуществ в клинических испытаниях, и наблюдалась несколько более высокая частота экстрапирамидных побочных эффектов. Дозы выше 50 мг через неделю не рекомендуются.

Внимание: после первой инъекции Риспердал Конста клинически эффективного эффекта нельзя ожидать сразу, а только после латентного периода в три или даже четыре недели . Следовательно, в этот период необходимо сначала обеспечить достаточную замену другими нейролептиками или, если возможно, перорально назначить Риспердал. Пациентам, получающим депо нейролептики, может быть показано временно переключиться на пероральное лечение (если это клинически возможно) перед переходом на риспердал конста.

Дозу не следует увеличивать чаще, чем каждые 4 недели, поскольку эффекта нельзя ожидать раньше, чем через 3 недели после первой инъекции более высокой дозы.

Особые инструкции по дозировке

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Использование Риспердал Конста у пациентов с заболеваниями печени и почек не изучалось.

Если пациенту с заболеванием печени или почек требуется лечение препаратом Риспердал Конста, рекомендуется принимать начальную дозу рисперидона 0,5 мг перорально два раза в день (в виде таблетки или раствора) в течение первой недели. На 2-й неделе суточная доза может быть увеличена до 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки. Если пероральная доза не менее 2 мг хорошо переносится, инъекцию Риспердала Конста можно вводить каждые 2 недели.

Пожилые пациенты

Рекомендуемая дозировка составляет 25 мг внутримышечно через неделю. После первой инъекции Риспердала Конста необходимо обеспечить адекватную замену другими пероральными нейролептиками в течение следующих трех недель (лаг-фаза) (см. «Фармакокинетика»).

Пожилые пациенты с психотическими симптомами, связанными с деменцией, имели повышенный риск смерти при лечении атипичными нейролептиками. Риспердал Конста не одобрен для лечения пациентов с психотическими симптомами, связанными с деменцией.

Дети и подростки

Пока нет опыта работы с детьми и подростками до 18 лет.

График администрирования

Пациентам, которые никогда не получали рисперидон, рекомендуется пройти тестирование на переносимость перорального рисперидона перед началом лечения риспердалом Констой.

Способы введения

Риспердал Конста следует вводить глубоко внутримышечно в дельтовидную или ягодичную мышцу каждые две недели. Для этого необходимо использовать соответствующую безопасную иглу для инъекций. Для инъекции в дельтовидную мышцу следует использовать 1-дюймовую иглу (25 мм), при этом во время каждой инъекции следует чередовать два плеча. Для инъекции в ягодичную область следует использовать 2-дюймовую иглу (51 мм), при этом инъекции следует производить поочередно в одну из ягодиц. Риспердал Конста нельзя вводить внутривенно (см. «Предупреждения и меры предосторожности», раздел «Введение»). О приготовлении и применении суспензии см. «Дополнительная информация»: «Инструкция по применению».

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата.

Пациенты с деменцией с симптомами Паркинсона с точки зрения ригидности, брадикинезии и нарушений осанки Паркинсона.

Пациенты с деменцией с вероятным диагнозом деменция с тельцами Леви (помимо симптомов деменции, по крайней мере, два из следующих трех симптомов: паркинсонизм / зрительные галлюцинации / колебания течения).

Предупреждения и меры предосторожности

Пациентам, которые никогда ранее не лечились рисперидоном, рекомендуется уточнить переносимость пероральной формы рисперидона перед применением рисперидона.

Дети и подростки

Из-за отсутствия какого-либо опыта Риспердал Конста нельзя давать детям и подросткам младше 18 лет.

Пожилые пациенты с деменцией

Повышенная общая смертность

Метаанализ 17 контролируемых испытаний атипичных нейролептиков, включая Риспердал, показал повышенную смертность у пожилых пациентов с деменцией по сравнению с плацебо у пациентов, принимавших антипсихотики. В этой популяции в плацебо-контролируемых исследованиях с пероральным риспердалом уровень смертности составлял 4,0% у пациентов, получавших риспердал, и 3,1% в группе плацебо. Средний возраст умерших составил 86 лет (возрастной диапазон 67–100 лет).

Специфический профиль факторов риска повышенной смертности при применении Риспердала не может быть идентифицирован. Скорее, были обнаружены причины смерти, которые обычно наблюдаются в возрастной группе> 65 лет: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные события, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет.

Повышенная летальность при одновременном применении фуросемида:

В плацебо-контролируемых исследованиях с участием пожилых пациентов с деменцией более высокий уровень смертности наблюдался при одновременном лечении рисперидоном и фуросемидом (7,3%; средний возраст 89 лет, возрастной диапазон 75–97 лет), чем при лечении одним рисперидоном (3,1%; среднее значение). возраст 84 года, возраст 70–96 лет) или фуросемид (4,1%; средний возраст 80 лет, возрастной диапазон 67–90 лет). Увеличение уровня смертности у пациентов, получавших рисперидон плюс фуросемид, было замечено в двух из четырех клинических исследований. У пациентов, принимавших другие диуретики одновременно с рисперидоном, повышения смертности не наблюдалось.

Не удалось идентифицировать четкий патофизиологический механизм, объясняющий этот результат. Причина смерти также была неоднородной. Тем не менее, следует проявлять осторожность и оценивать соотношение риска и пользы этой комбинации или сопутствующего лечения другими сильнодействующими диуретиками перед применением.

Независимо от лечения обезвоживание является общим фактором риска смерти, поэтому его следует тщательно избегать у пожилых людей с деменцией.

Увеличение цереброваскулярных событий

В плацебо-контролируемых исследованиях с участием пожилых пациентов с деменцией частота цереброваскулярных событий (инсульт и транзиторные ишемические атаки [ТИА]), включая летальный исход, была значительно выше у пациентов, получавших пероральный Риспердал, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (средний возраст 85 лет). ; возрастной диапазон 73–97 лет).

Ортостатическая гипотензия

Α 1 -литический эффект рисперидона может привести к (ортостатической) гипотензии, особенно во время корректировки начальной дозы. С осторожностью рекомендуется применять пациентам с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушениями проводимости, обезвоживанием, гиповолемией или цереброваскулярными заболеваниями) (см. «Побочные эффекты»). Риспердал Конста не рекомендуется при острой нестабильности сердечно-сосудистой системы (например, при остром инфаркте миокарда).

Если клинически значимая ортостатическая гипотензия сохраняется, необходимо сопоставить пользу с риском продолжения лечения Риспердалом Констой.

Увеличение интервала QT

В клинических исследованиях рисперидон не был связан с удлинением интервала QTc. О удлинении интервала QT на постмаркетинговом этапе сообщалось очень редко. Как и в случае с другими нейролептиками, следует проявлять осторожность при назначении рисперидона пациентам с известным сердечно-сосудистым заболеванием и / или брадикардией, электролитным дисбалансом (гипокалиемия, гипомагниемия) или удлинением интервала QT в семейном анамнезе. Следует также соблюдать осторожность в сочетании с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. «Взаимодействие»).

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

Сообщалось о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при использовании антипсихотических средств (включая Риспердал Конста) в клинических испытаниях и / или постмаркетинговых исследованиях. Агранулоцитоз наблюдался очень редко (<1/10 000 пациентов) в постмаркетинговых условиях.

Пациенты с клинически значимым анамнезом снижения лейкоцитов или лекарственной лейкопенией / нейтропенией должны находиться под наблюдением в течение первых нескольких месяцев терапии, и лечение Риспердалом Конста следует прекратить при первых признаках значительного снижения лейкоцитов в отсутствие другие причинные факторы.

Пациенты с клинически значимой нейтропенией должны находиться под тщательным наблюдением на предмет лихорадки или других симптомов или признаков инфекции и при появлении таких симптомов или признаков незамедлительно лечиться. Пациентам с выраженной нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов <1 × 10 9 / л) следует прекратить лечение препаратом Риспердал Конста и контролировать уровень лейкоцитов до выздоровления.

Венозная тромбоэмболия

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении нейролептиков. Поскольку пациенты, получающие нейролептики, часто приобретают факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ и принять профилактические меры до и во время лечения Риспердалом Конста.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы (EPS)

Лекарства с антидопаминергическими свойствами были связаны с индукцией поздней дискинезии, которая может выражаться в ритмичных непроизвольных движениях, особенно языка и / или лица. Появление экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены всех нейролептиков.

Экстрапирамидные симптомы и психостимуляторы - следует проявлять осторожность у пациентов, получающих одновременно психостимуляторы (например, метилфенидат) и рисперидон, поскольку при коррекции одного или обоих препаратов могут возникнуть экстрапирамидные симптомы. Следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы одного или обоих методов лечения (см. «Взаимодействие»).

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Следует соблюдать осторожность при назначении Риспердала пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Риспердал может усугубить болезнь Паркинсона. Обе группы могут иметь повышенный риск злокачественного нейролептического синдрома и повышенную чувствительность к нейролептикам (например, спутанность сознания, притупление аффекта, дисбаланс с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидным симптомам).

Нейролептический злокачественный синдром

При применении нейролептиков в редких случаях возникает злокачественный нейролептический синдром, который проявляется гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью, изменениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В этом случае следует прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая Риспердал Конста. Уровни рисперидона в плазме можно определить в течение как минимум 6 недель после последнего приема Риспердала Конста.

Реакции гиперчувствительности

Хотя переносимость перорального рисперидона должна быть уточнена до начала лечения Риспердалом Конста, анафилактические реакции возникали в очень редких случаях у пациентов, которые ранее переносили пероральный рисперидон во время постмаркетингового опыта (см. «Дозировка / применение») Побочные эффекты"). Симптомы анафилаксии включают кожную сыпь, крапивницу, периферические отеки, опухшие глаза, опухший язык, опухшее лицо, обильное потоотделение (гипергидроз), одышку и падение артериального давления (гипотония).

Пациентам с гиперчувствительностью к пероральному рисперидону, палиперидону или любому из других ингредиентов препарата или контейнера не следует лечить Риспердалом Конста (см. «Противопоказания»).

Если у вас возникли реакции гиперчувствительности, прекратите использование Риспердала Конста; В зависимости от клинических показаний необходимо начать общие поддерживающие меры и наблюдать за пациентом до тех пор, пока признаки и симптомы не исчезнут (см. «Противопоказания» и «Побочные эффекты»).

Гипергликемия и сахарный диабет

Сообщалось о гипергликемии, сахарном диабете и обострениях ранее существовавшего диабета во время лечения Риспердалом Конста. Оценка взаимосвязи между использованием атипичных нейролептиков и отклонениями от нормы глюкозы затрудняется возможностью повышенного основного риска сахарного диабета у пациентов с шизофренией и увеличением заболеваемости сахарным диабетом среди населения в целом. Учитывая эти влияющие факторы, взаимосвязь между использованием атипичных нейролептиков и побочными эффектами, связанными с гипергликемией, до конца не изучена. Однако эпидемиологические исследования указывают на повышенный риск побочных эффектов, связанных с гипергликемией, у пациентов, получающих терапию атипичными нейролептиками. Каждый пациент

Увеличение веса

Сообщалось о значительном увеличении веса при использовании Риспердала Конста. Поэтому рекомендуется регулярный контроль веса.

Приапизм

Сообщалось, что препараты, вызывающие блокаду α-адренорецепторов, вызывают приапизм. Сообщалось о приапизме с Risperdal после выхода на рынок (см. Раздел «Побочные эффекты»).

Регулирование температуры тела

Нейролептики могут влиять на способность организма снижать внутреннюю температуру тела. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении Риспердала Конста пациентам, подвергшимся воздействию ситуаций, связанных с повышением внутренней температуры тела (например, интенсивная физическая активность, воздействие сильной жары, одновременный прием антихолинергических препаратов или обезвоживание).

Противорвотный эффект

В доклинических испытаниях с риспердоном был зарегистрирован противорвотный эффект. Если этот эффект возникает у людей, он может маскировать признаки и симптомы передозировки лекарствами или таких состояний, как кишечная непроходимость, синдром Рея и опухоль головного мозга.

Эпилептические припадки

Как и все нейролептики, Риспердал Конста следует с осторожностью назначать пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе или другими состояниями, которые могут быть связаны со снижением судорожного порога.

Интраоперационный синдром гибкой радужки

Случаи интраоперационного синдрома гибкой радужки (IFIS) наблюдались при хирургии катаракты у пациентов, получавших препараты с альфа-адренергической антагонистической активностью, включая Риспердал Конста.

IFIS может увеличить риск осложнений для глаз во время и после операции. Перед операцией офтальмохирург должен быть проинформирован о любом текущем или предыдущем применении препаратов с антагонистическим действием на альфа1а-адренорецепторы. Потенциальная польза от прекращения терапии антагонистами альфа-1 до операции по удалению катаракты не исследовалась, и ее следует сопоставить с риском прекращения антипсихотической терапии.

Пролактинзависимые опухоли

Риспердал Конста следует использовать с особой осторожностью при наличии пролактин-зависимых опухолей, например, пролактином гипофиза и, возможно, пролактин-зависимых опухолей, например эпителиальных опухолей молочной железы.

администрация

Необходимо следить за тем, чтобы Риспердал Конста случайно не попал в кровеносный сосуд (см. «Побочные эффекты - окклюзия артерии сетчатки»).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на инъекцию, то есть практически «не содержит натрия».

Взаимодействия

Взаимодействие Риспердала Конста с одновременным приемом других лекарственных средств систематически не изучалось. Взаимодействия, описанные в этом разделе, основаны на исследованиях перорального рисперидона.

Фармакокинетические взаимодействия

Рисперидон в основном метаболизируется CYP2D6 и в меньшей степени CYP3A4. И рисперидон, и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами P-гликопротеина (P-gp). Модификаторы активности CYP2D6 или сильные ингибиторы или индукторы активности CYP3A4 и / или P-gp могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.

Фармакодинамические взаимодействия

Наркотики и алкоголь центрального действия

Принимая во внимание первичные эффекты Риспердала на ЦНС, его следует использовать с осторожностью при использовании в сочетании с другими препаратами центрального действия или алкоголем.

Леводопа и агонисты дофамина

Рисперидон может снизить эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Если эта комбинация считается необходимой, особенно при терминальной стадии болезни Паркинсона, для каждого лечения следует назначать самую низкую эффективную дозу.

Психостимуляторы

Использование психостимуляторов (например, метилфенидата) в сочетании с рисперидоном может привести к появлению экстрапирамидных симптомов при изменении одного или обоих методов лечения (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Лекарства с гипотензивным действием

В постмаркетинговых условиях клинически значимая артериальная гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и гипотензивных препаратов.

Лекарства с известным эффектом удлинения интервала QT

Следует соблюдать осторожность при назначении Риспердала Конста с лекарственными средствами, которые, как известно, увеличивают интервал QT.

Индукторы ферментов

Индукторы CYP3A4 и / или P-gp

Когда Риспердал Конста вводится одновременно с сильным индуктором CYP3A4 и / или P-gp, концентрация активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме может снижаться. Если начато или прекращено одновременное применение карбамазепина или любого другого сильного индуктора CYP3A4 и / или P-gp, врач должен пересмотреть дозу Риспердала Конста.

Ингибиторы ферментов

Сильные ингибиторы CYP2D6

Когда Риспердал Конста используется вместе с сильным ингибитором CYP2D6, концентрация рисперидона в плазме может увеличиваться, но на активную антипсихотическую фракцию это влияет меньше. Сильные ингибиторы CYP2D6 в более высоких дозах могут увеличивать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетина, см. Ниже). При начале или прекращении одновременного приема пароксетина, бупропиона или другого сильного ингибитора CYP2D6, особенно в более высоких дозах, врач должен пересмотреть дозу Риспердал Конста.

Ингибиторы CYP3A4 и / или P-gp

Когда Риспердал Конста используется вместе с сильным ингибитором CYP3A4 и / или P-gp, концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови могут значительно возрасти. Если начато или прекращено одновременное применение итраконазола или любого другого сильного ингибитора CYP3A4 и / или P-gp, врач должен пересмотреть дозу Риспердала Конста.

Другие взаимодействия

Вещества, сильно связанные с белками

Когда Риспердал Конста используется вместе с лекарственными веществами, которые сильно связываются с белками, не происходит клинически значимого замещения белков плазмы для любого из активных веществ.

Если используются сопутствующие препараты, необходимо учитывать информацию о типе метаболизма и необходимости корректировки дозы в соответствующей информации о препарате.

Педиатрический пациент

Исследования взаимодействия проводились только на взрослых. Актуальность результатов этих исследований для педиатрических пациентов неизвестна.

Примеры

Ниже приведены примеры препаратов, которые могут или показали, что не взаимодействуют с рисперидоном:

Влияние Риспердала Конста на другие лекарственные препараты

Противосудорожные препараты:

• Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата.

Литий:

• Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития.

Влияние других препаратов на Риспердал Конста

Антибактериальные вещества:

• Эритромицин, умеренный ингибитор CYP3A4, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
• Рифампицин, мощный индуктор CYP3A4 и индуктор P-gp, снижает плазменные концентрации активной антипсихотической фракции.

Антихолинэстеразы:

• Ингибиторы холинэстеразы галантамин и донепезил, оба субстраты CYP2D6 и CYP3A4, не имеют клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Противосудорожные препараты:

• Карбамазепин, мощный индуктор CYP3A4 и индуктор P-gp, снижает концентрацию в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона.
• Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона, но не влияет на биодоступность активной антипсихотической фракции. Поэтому маловероятно, что это взаимодействие будет иметь клиническое значение.

Противогрибковые препараты:

• Итраконазол, мощный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, увеличивал концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме примерно на 70% при дозах 200 мг / день и дозах рисперидона от 2 до 8 мг / день.
• Кетоконазол, мощный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, увеличивал концентрацию рисперидона в плазме и снижал концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме в дозе 200 мг / сут.

Нейролептики:

• Фенотиазины могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме.
• Для оценки возможного влияния риспердала на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита, дегидроарипипразола, клинических данных об арипипразоле, субстрате CYP2D6 и CYP3A4 , недостаточно.

Противовирусные препараты:

• Ингибиторы протеазы: Официальные данные исследований отсутствуют. Однако, поскольку ритонавир является сильным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и усиленные ритонавиром ингибиторы протеазы могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Бета-блокаторы:

• Некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме.

Блокаторы кальциевых каналов:

• Верапамил, умеренный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P-gp, увеличивает плазменные концентрации рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Гликозиды наперстянки:

• Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина.

Диуретики:

• Фуросемид: следует соблюдать информацию в разделе « Предупреждения и меры предосторожности» в отношении повышенной смертности у пожилых пациентов с деменцией, получающих сопутствующее лечение фуросемидом.

Желудочно-кишечные препараты:

• Антагонисты Н 2 -рецепторов: циметидин и ранитидин, оба слабые ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4, увеличивали биодоступность рисперидона, но лишь незначительно увеличивали биодоступность активной антипсихотической фракции.

СИОЗС и трициклические антидепрессанты:

• Флуоксетин, мощный ингибитор CYP2D6, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, но на активную антипсихотическую фракцию это влияет меньше.
• Пароксетин, мощный ингибитор CYP2D6, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, но при дозах до 20 мг / сут активная антипсихотическая фракция в этом отношении менее подвержена влиянию. Тем не менее, при более высоких дозах пароксетины, концентрация активной антипсихотической фракции рисперидона может увеличиваться в зависимости от дозы образом .
• Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активную антипсихотическую фракцию.
• Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYP3A4, не вызывают клинически значимых изменений концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в дозах до 100 мг / сут. Однако дозы сертралина или флувоксамина выше 100 мг / сут могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Беременность / период лактации

Беременность

Безопасность рисперидона при применении во время беременности не установлена.

Ретроспективное наблюдательное когортное исследование, основанное на базе данных США по оплачиваемым медицинским услугам, сравнивало риск врожденных пороков развития у живорожденных у женщин, принимавших и не принимавших нейролептики в первом триместре беременности. После внесения поправки на смешивающие переменные в базе данных риск врожденных пороков развития при использовании рисперидона был увеличен по сравнению с неиспользованием антипсихотических средств (относительный риск = 1,26, 95% ДИ: 1,02–1,56). Никаких биологических механизмов, объясняющих это открытие, выявлено не было, и в доклинических исследованиях не наблюдалось никаких тератогенных эффектов. На основании результатов этого единственного обсервационного исследования не было обнаружено причинно-следственной связи между воздействием рисперидона.in utero и выявленные врожденные пороки развития.

Рисперидон не показал прямой репродуктивной токсичности в исследованиях на животных, но наблюдались некоторые косвенные эффекты пролактина и ЦНС (см. Раздел «Доклинические данные»).

Риспердал Конста нельзя использовать во время беременности без крайней необходимости. Если лечение необходимо прекратить во время беременности, это не следует делать внезапно.

Третий триместр

Новорожденные, матери которых принимали нейролептики (включая рисперидон) в третьем триместре беременности, подвергаются риску экстрапирамидных и / или абстинентных симптомов после рождения. Эти симптомы у новорожденных могут включать возбуждение, аномально повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, затрудненное дыхание или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут различаться по степени тяжести. В некоторых случаях они были самоограниченными, в других случаях новорожденным требовалось наблюдение в интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Грудное вскармливание

В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделялись с молоком. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон также проникают в грудное молоко человека. В одном индивидуальном случае было измерено, что 4,3% активной антипсихотической фракции (эталонная доза для матери) попадает в грудное молоко. Следовательно, матери, принимающие рисперидон, не должны кормить грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Риспердал Конста может отрицательно влиять на деятельность, требующую внимания и умственной активности. Поэтому пациентам следует рекомендовать не водить транспортные средства и не использовать сложные механизмы до тех пор, пока не будет выяснена их индивидуальная способность реагировать и лечащий врач обсудит и объяснит соответствующую оценку с пациентом.

нежелательные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты (частота ≥1 / 10): бессонница, беспокойство, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, паркинсонизм и депрессия.

Палиперидон - активный метаболит рисперидона. Следовательно, профили побочных эффектов обоих веществ (включая их пероральные и инъекционные формы) имеют взаимное значение. Полный список побочных реакций, о которых сообщалось в клинических испытаниях и постмаркетинговом опыте с рисперидоном и / или палиперидоном, представлен ниже. Здесь используются следующие термины и частоты: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), необычно (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10 От 000 до <1/1000) очень редко (<1/10 000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой частотной группе побочные эффекты перечислены в порядке убывания серьезности.

Побочные реакции по классам и частоте системных органов:

Инфекции и паразитарные заболевания

Очень часто: инфекции верхних дыхательных путей.

Часто: пневмония, бронхит, синусит, инфекция мочевыводящих путей, грипп.

Нечасто: респираторная инфекция, цистит, ушная инфекция, глазная инфекция, тонзиллит, онихомикоз, целлюлит, инфекция, локализованная инфекция, вирусная инфекция, акародермит, подкожный абсцесс.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: анемия.

Нечасто: снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, снижение гематокрита.

Редко: нейтропения.

Неизвестно: агранулоцитоз, уменьшение количества эозинофильных гранулоцитов.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: гиперчувствительность.

Неизвестно: анафилактическая реакция.

Эндокринные расстройства

Часто: гиперпролактинемия a .

Редко: недостаточная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения обмена веществ и питания

Часто: гипергликемия, увеличение веса, повышение аппетита, снижение веса, снижение аппетита.

Нечасто: сахарный диабет б , анорексия, повышение уровня триглицеридов, повышение уровня холестерина, глюкозурии.

Редко: гипогликемия, полидипсия.

Очень редко: диабетический кетоацидоз.

Неизвестно: водная интоксикация, гиперинсулинемия, диабетическая кома.

Психиатрические заболевания

Очень часто: бессонница с , депрессия, тревога.

Часто: бессонница, возбуждение, снижение либидо.

Нечасто: мания, спутанность сознания, аноргазмия, кошмары.

Редко: кататония, сомнамбулизм, тупой аффект.

Неизвестно: расстройство пищевого поведения, связанное со сном (неконтролируемое переедание во время лунатизма).

Расстройства нервной системы

Очень часто: паркинсонизм c , головная боль.

Часто: акатизия c , сонливость, дистония c головокружение, дискинезия c , тремор.

Нечасто: цереброваскулярная ишемия, потеря сознания, судороги c , обморок, поздняя дискинезия, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, нарушение вкуса, гипестезия, парестезия.

Редко: злокачественный нейролептический синдром, снижение уровня сознания, тремор головы.

Неизвестно: отсутствие реакции на раздражитель.

Глазные болезни

Часто: нечеткость зрения.

Нечасто: конъюнктивит, сухость глаз, усиление слезотечения, гиперемия глаз.

Редко: нарушение движения глаз, закатывание глаз, светобоязнь.

Неизвестно: окклюзия артерии сетчатки, глаукома, образование корок по краю века, синдром гибкой радужки (интраоперационный).

Заболевания уха и лабиринта

Нечасто: головокружение, шум в ушах, боль в ухе.

Болезнь сердца

Часто: тахикардия.

Нечасто: фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, барадикардия, нарушение электрокардиограммы, сердцебиение.

Редко: синусовые аритмии.

Неизвестно: синдром постуральной ортостатической тахикардии.

Сосудистые заболевания

Часто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Редко: тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Неизвестно: промывка.

Респираторные, торакальные и средостенные расстройства

Часто: одышка, боль в глотке, кашель, заложенность носа.

Нечасто: гипервентиляция, обструкция дыхательных путей, хрипы, носовые кровотечения.

Редко: синдром апноэ во сне, аспирационная пневмония, застой в легких, хрипы в легких, дисфония, респираторное заболевание.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: жалобы со стороны живота, рвота, тошнота, запор, гастроэнтерит, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль.

Нечасто: недержание кала, дисфагия, метеоризм.

Редко: панкреатит, кишечная непроходимость.

Очень редко : кишечная непроходимость.

Неизвестно : опухший язык, фекакула, хейлит.

Заболевания печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение уровня трансаминаз, повышение значений гамма-глутамилтрансферазы.

Нечасто: повышение ферментов печени.

Редко: желтуха.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Часто: сыпь.

Нечасто: кожный зуд, алопеция, экзема, сухость кожи, эритема, изменение цвета кожи, угри, себорейный дерматит.

Редко: лекарственная сыпь, крапивница, гиперкератоз, кожные заболевания, поражение кожи.

Очень редко: ангионевротический отек.

Неизвестно : синдром Стивенса-Джонсона / токсический эпидермальный некролиз.

Заболевания опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей

Часто: мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, боли в спине, артралгии.

Нечасто: повышение креатинфосфокиназы, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее.

Редко: рабдомиолиз, нарушение осанки.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Часто: недержание мочи.

Нечасто: поллакиурия, задержка мочи, дизурия.

Беременность, послеродовые и перинатальные заболевания

Очень редко: экстрапирамидные двигательные симптомы и / или абстинентный синдром у новорожденного.

Репродуктивная система и заболевания груди

Часто: эректильная дисфункция, аменорея, галакторея.

Нечасто: нарушение эякуляции, в конце менструального цикла, нарушение менструального цикла с , гинекомастия, сексуальная дисфункция, боль в груди, выделения из влагалища.

Редко: опухоль молочной железы, секрет молочной железы.

Неизвестно: приапизм.

Травмы, отравления и процедурные осложнения

Часто: осень.

Нечасто: боль, связанная с введением.

Общие расстройства и состояния в месте введения

Часто: отек c , гипертермия, дискомфорт в груди, астения, утомляемость, боль, боль в месте инъекции, падение.

Нечасто: отек лица, озноб, повышение температуры тела, ненормальная походка, жажда, плохое самочувствие, ненормальное самочувствие, уплотнение.

Редко: переохлаждение, неприятные ощущения.

Очень редко: анафилактическая реакция после инъекции Risperdal Consta у пациентов, которые ранее переносили пероральный рисперидон.

Неизвестно: снижение температуры тела, периферическое зябкость, синдром отмены лекарств.

Hyperprolactinemia в некоторых случаях может привести к гинекомастии, нарушения менструального цикла, аменорея и галакторея.

b В плацебо-контролируемых исследованиях сахарный диабет был зарегистрирован у 0,18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе плацебо. Общая заболеваемость по всем клиническим испытаниям составила 0,43% у всех пациентов, получавших рисперидон.

c Бессонница включает: начальное нарушение сна, трудности со сном в течение ночи.

Паркинсонизм включает: акинезию, брадикинезию, феномен передачи, выделения слюны, экстрапирамидные двигательные симптомы, патологический глабеллярный рефлекс, жесткость мышц, напряжение мышц, скелетно-мышечную жесткость;

Акатизия включает: гиперкинез, синдром беспокойных ног, возбужденное состояние;

Дистония включает: блефароспазм, спазмы шейки матки, эмпростотонус, лицевые судороги, мышечную гипертензию, ларингоспазм, непроизвольные сокращения мышц, миотонию, окулогирацию, опистотонус, спазм ротоглотки, плевротонус, спазм сужения, сардоникус, столбняк

К дискинезии относятся: атетоз, хорея, хореоатетоидные движения, двигательные нарушения, подергивания мышц, миоклонус;

Судороги включают: большие припадки;

К отекам относятся: генерализованный отек, периферический отек, отек с ямками;

Менструальные расстройства включают в себя: нарушение менструального цикла, oligomenorhea.

Описание выбранных побочных эффектов

Классовые эффекты

Увеличение интервала QT

Как и в случае с другими нейролептиками, при приеме рисперидона в постмаркетинговых условиях сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT. Другие связанные с классом сердечные эффекты, о которых сообщалось при применении нейролептиков, которые удлиняют интервал QT, включают желудочковую аритмию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и пуанты. (см. раздел «Предупреждения и меры предосторожности»).

Увеличение веса

В 12-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 9% пациентов, получавших Риспердал Конста, по сравнению с 6% пациентов, получавших плацебо, испытали увеличение массы тела на ≥7% в конечной точке исследования. Во время 1-летнего открытого исследования Риспердала Конста изменения массы тела у отдельных пациентов, как правило, находились в пределах ± 7% от исходного веса; 25% пациентов имели увеличение массы тела на ≥7%.

Сообщение о предполагаемых побочных эффектах после одобрения имеет большое значение. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых новых или серьезных побочных эффектах через онлайн-портал ElViS (Электронная система бдительности). Вы можете найти информацию об этом на сайте www.swissmedic.ch.

Передозировка

Есть только опыт работы с устной формой:

Признаки и симптомы

Ожидаемые симптомы заключаются в расширении известных фармакологических эффектов. К ним относятся сонливость и седативный эффект, тахикардия и гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке наблюдались редкие случаи удлинения интервала QT и судорог. Сообщалось о случаях torsade de pointes в сочетании с сопутствующей передозировкой риспердала и пароксетина.

Лечение

В случае передозировки необходимо очистить дыхательные пути и содержать их в чистоте, а также обеспечить адекватную подачу кислорода и вентиляцию. Необходимо немедленно контролировать сердце и кровообращение. Постоянный мониторинг ЭКГ необходим для определения любых аритмий.

Специфического антидота для Риспердала Конста не существует. Поэтому необходимо подготовить соответствующие меры. В случае острой передозировки следует учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов. Соответствующие меры, такие как внутривенная инфузия и / или симпатомиметические препараты, должны использоваться для лечения гипотонии и кровообращения. При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует назначать холинолитики. Тщательное медицинское наблюдение должно продолжаться до выздоровления пациента.

Свойства / эффекты

Код УВД

N05AX08

Механизм действия

Риспердал Конста (рисперидон) - антипсихотическое средство, относящееся к новому классу - производным бензизоксазола. Он имеет высокое сродство к дофаминергическим D 2 и серотонинергическим рецепторам 5HT 2 . Рисперидон также занимает α 1 -адренергические и, с меньшим сродством, гистаминергические H 1 - и адренергические α 2 -рецепторы. Рисперидон не имеет сродства к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является сильнодействующим D 2-Антагонист - это то, что, как известно, уменьшает положительные симптомы шизофрении, менее сильно снижает двигательную активность и в меньшей степени вызывает каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм серотонина и дофамина снижает вероятность экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтический эффект на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Эффективность Риспердала Конста (25 мг и 50 мг) в лечении психотических расстройств (шизофрения, шизоаффективные расстройства) была продемонстрирована в 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании у психотических стационарных и амбулаторных пациентов, которые соответствовали критериям шизофрении согласно DSM. Показано -IV.

12-недельное сравнительное исследование пациентов с шизофренией со стабильными симптомами показало, что Риспердал Конста был столь же эффективен, как и пероральный состав таблеток.

Эффективность и безопасность Риспердала Конста при длительном лечении (50 недель) изучалась в открытом исследовании на психотических стационарных и амбулаторных пациентах со стабильными симптомами, которые соответствовали критериям DSM-IV для шизофрении или шизоаффективных расстройств. В течение этого времени эффекты Риспердала Конста остались. (В этом исследовании не было группы сравнения.)

Фармакодинамика

Посмотреть механизм действия

Клиническая эффективность

Посмотреть механизм действия

Фармакокинетика.

Высвобождение

После однократного внутримышечного введения Риспердала Конста сначала высвобождается небольшое количество активного ингредиента (<1% от дозы), после чего следует 3-недельная лаг-фаза. Основной выпуск начинается с 3-й недели. Освободившаяся сумма будет использована в течение 4-6. Устойчивая неделя и снова снижается с 7-й недели. Поэтому в течение первых 3 недель терапии Риспердалом Конста необходимо назначать дополнительное антипсихотическое средство. В клинических исследованиях таблетки рисперидона использовались в течение первых трех недель.

Комбинация профиля высвобождения и интервала между инъекциями (внутримышечная инъекция каждые две недели) приводит к поддержанию терапевтических концентраций в плазме. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-6 недель после последней инъекции.

Выведение завершается через 7-8 недель после последней дозы Риспердала Конста.

Поглощение

После высвобождения рисперидон полностью абсорбируется.

Распределение

Рисперидон распространяется быстро. Кажущийся объем распределения (V d ) составляет 1-2 л / кг. Связывание белков плазмы с альбумином и кислым α 1 -гликопротеином рисперидона составляет 88%, с активным метаболитом 9-гидрокси-рисперидона - 77%.

Средние минимальные и максимальные концентрации активной антипсихотической фракции в плазме, полученные после повторных внутримышечных инъекций 25 мг и 50 мг Риспердала Конста с интервалом в 2 недели, составили 9,9 и 19,2 нг / мл и 17,9 и 45,5 нг / мл соответственно. Фармакокинетика рисперидона линейна в интервале доз 25–50 мг с интервалом между инъекциями в две недели. При длительном применении (12 месяцев) не наблюдалось накопления рисперидона у пациентов, получавших инъекции 25-50 мг каждые две недели.

Упомянутые исследования проводились с внутримышечной инъекцией в ягодичную область. Внутримышечные инъекции в дельтовидную и ягодичную области в одинаковых дозах биоэквивалентны и, следовательно, взаимозаменяемы.

метаболизм

Рисперидон в основном метаболизируется в печени через CYP 2D 6 . Он в основном расщепляется на 9-гидрокси-рисперидон, который имеет фармакологический эффект, аналогичный рисперидону. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон вместе образуют активную антипсихотическую фракцию.

CYP 2D 6 имеет генетический полиморфизм (дебризохин / декстрометорфан). Быстрые метаболизаторы быстро превращают рисперидон в 9-гидрокси-рисперидон, а медленные - медленнее. Таким образом, у быстрых метаболизаторов в плазме ниже концентрация рисперидона и выше концентрация 9-гидроксирисперидона, чем у медленных. Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон обладают примерно одинаковой антипсихотической активностью, сумма их концентраций имеет решающее значение. По этой причине не наблюдалось клинически значимых различий между медленными и быстрыми метаболизаторами.

Менее важным путем деградации является N-деалкилирование, которое, вероятно, происходит через CYP3A4.

устранение

Клиренс активной антипсихотической фракции и рисперидона составляет 5,0 и 13,7 л / ч у быстрых метаболизаторов (относительно CYP 2D 6 ) и 3,2 и 3,3 л / ч у медленных метаболизаторов.

Кинетика особых групп пациентов

После перорального приема разовой дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью наблюдались более высокие уровни активного вещества в плазме (C max была примерно в 1,1 и 1,5 раза выше, а AUC была примерно в 1,5 и 2,5 раза выше). Это, вероятно, отражает снижение клиренса активной антипсихотической фракции у пожилых пациентов на 30% и снижение на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме были нормальными у пациентов с печеночной недостаточностью, но средняя свободная фракция рисперидона в плазме увеличивалась примерно на 35%.

Специфические фармакокинетические исследования с Риспердалом Конста для этих групп пациентов не проводились. Однако фармакокинетические анализы показывают, что при рекомендуемой дозе 25 мг каждые две недели концентрации в плазме у пожилых пациентов (> 65 лет) и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью находятся в пределах диапазона, наблюдаемого у взрослых. Анализы основаны на концентрациях активных ингредиентов, определенных в исследованиях фазы III с Риспердалом Конста (см. «Особые инструкции по дозировке»).

Связь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Ни в одном из исследований фазы III, в которых изучали эффективность и безопасность, не наблюдалась связь между плазменными концентрациями активной антипсихотической фракции и изменением общего балла по шкале PANSS (шкала положительных и отрицательных синдромов) или ESRS (экстрапирамидная шкала). Оценка симптомов) Шкала).

Доклинические данные

В исследованиях токсичности многократных доз на крысах и собаках наблюдались в основном фармакологические эффекты, такие как седативный эффект и опосредованное пролактином воздействие на молочные железы и гениталии.

Мутагенность

Рисперидон не показал генотоксичности в стандартных тестах.

Канцерогенность

Что касается мощного D 2Антагонисты, исследование внутримышечной канцерогенности на крысах в дозе 40 мг / кг показало опосредованное пролактином повышение частоты эндокринных опухолей поджелудочной железы, гипофиза и мозгового вещества надпочечников. Карциномы молочной железы возникали при дозах 5 и 40 мг / кг. Гиперкальциемия, которая, как постулируется, приводит к увеличению случаев опухолей мозгового вещества надпочечников, наблюдалась в обеих дозированных группах. У самцов крыс обнаружены канальцевые аденомы почек. Опухоли почек не возникали при использовании низкой дозы NaCl 0,9% или в контрольной группе микросфер. Механизм развития опухолей почек у крыс, получавших Риспердал Конста, неизвестен.

Репродуктивная токсичность

Хотя исследования на животных не выявили прямых репродуктивных нарушений с рисперидоном, наблюдались косвенные эффекты, опосредованные пролактином.

Рисперидон не оказывал тератогенного действия на крыс и кроликов.

У крыс наблюдали отрицательное влияние на брачное поведение, массу тела при рождении и выживаемость потомства. Расстройства поведения у потомства не исследованы.

Прочие примечания

Несовместимости

Риспердал Конста нельзя смешивать с другими растворами или лекарственными средствами, кроме раствора, поставляемого для приготовления суспензии.

Долговечность

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Прочность после открытия

Химическая и физическая стабильность суспензии при использовании обеспечивается при 25 ° C в течение 24 часов после приготовления. Однако с микробиологической точки зрения суспензию следует использовать сразу после приготовления. Если приостановка не вводится немедленно, ответственность за время и условия хранения при использовании несет пользователь. Обычно это не должно превышать 6 часов при 25 ° C, если только приготовление не проводилось в контролируемых и утвержденных асептических условиях.

Особые инструкции по хранению

Храните всю упаковку в холодильнике (2-8 ° C).

Если холодильника нет в наличии, Риспердал Конста можно хранить при температуре не выше 25 ° C в течение максимум 7 дней до нанесения. Не подвергать воздействию температур выше 25 ° C.

Храните контейнер во внешней картонной коробке, чтобы защитить от света.

Храните в недоступном для детей месте!

Инструкции по использованию

В Риспердале Конста важно шаг за шагом следовать «Инструкции по применению», чтобы обеспечить успешное введение и избежать трудностей при использовании набора.

Микросферы с замедленным высвобождением (порошок во флаконе) Риспердал Конста следует суспендировать только в растворе, подаваемом из предварительно заполненного шприца. Для инъекции может использоваться только соответствующая инъекционная игла, входящая в комплект поставки, для инъекции в ягодичную (2-дюймовая, 51 мм) или дельтовидную (1-дюймовая игла, 25 мм) инъекцию. Не меняйте никакие предметы в наборе для инъекций.

Чтобы гарантировать высвобождение намеченной дозы рисперидона, необходимо ввести все содержимое флакона. Частичное введение содержимого может не доставить предполагаемую дозу рисперидона. Рекомендуется применять сразу после восстановления.

Достаньте упаковку Риспердала Конста из холодильника и подождите около 30 минут перед приготовлением суспензии, пока она не достигнет комнатной температуры.

Состав набора для инъекций

• Флакон с микросферами замедленного высвобождения.
• Предварительно заполненный шприц растворителем.
• Адаптер флакона для присоединения предварительно заполненного шприца (разъем для приготовления суспензии).
• Две инъекционные иглы Terumo SurGuard ® -3 для внутримышечных инъекций (одна безопасная инъекционная игла 21G UTW 1 дюйм (25 мм) с блоком защиты иглы для инъекции в дельтовидную мышцу и одна безопасная игла для инъекций 20G TW 2 дюйма (51 мм) с блоком защиты иглы для ягодичных инъекций).

Инструкции по использованию, обращению и утилизации

Важные инструкции

Для успешного управления Риспердалом Конста, пожалуйста, точно следуйте этим пошаговым инструкциям по использованию.

Подождите 30 минут

Достаньте упаковку из холодильника и дайте ей постоять при комнатной температуре не менее 30 минут, прежде чем начинать приготовление.

Никаким другим способом не нагревайте.

Используйте поставляемые компоненты

Ингредиенты в одноразовой упаковке специально разработаны для использования с Риспердалом Конста. Риспердал Конста следует восстанавливать только с помощью растворителя, поставляемого в одноразовой упаковке.

ЗАПРЕЩАЕТСЯ менять какие-либо части этой упаковки для разовой дозы.

Не храните восстановленную суспензию.

Администрирование дозы как можно скорее после восстановления, чтобы избежать отмены.

Правильная дозировка

Чтобы обеспечить правильную дозу Риспердала Конста, необходимо ввести все содержимое флакона.

Одноразовое медицинское устройство

Не использовать повторно. Медицинским устройствам для правильного функционирования требуются определенные свойства материала. Эти свойства были протестированы только для одноразового использования. Попытки обработать медицинское устройство для последующего повторного использования могут отрицательно повлиять на целостность продукта или привести к снижению его функциональности.

Шаг 1. Соберите компоненты вместе

Достаньте упаковку с однократной дозой из холодильника и дайте ей постоять при комнатной температуре не менее 30 минут, прежде чем начинать приготовление. Никаким другим способом не нагревайте.

Подсоедините адаптер флакона к флакону.

Снимите крышку с флакона.

Снимите цветной колпачок с флакона. Протрите верхнюю часть серой пробки спиртовым тампоном. Дайте ему высохнуть на воздухе. Не снимайте серую резиновую пробку (рис. A).

Рис. А

Подготовьте адаптер для флакона

Держите стерильный блистер, как показано (рис. B). Снимите защитную бумагу. Не вынимайте устройство из блистера. К оправке нельзя прикасаться ни в коем случае. Это приведет к заражению.

Рис. B

Подсоедините адаптер флакона к флакону.

Поместите флакон на твердую поверхность и возьмитесь за дно. Держите адаптер флакона над центром серой резиновой пробки. Прижмите адаптер флакона прямо вниз к верхней части флакона, пока он не встанет на место со щелчком (Рис. C).

Рис. C

Не размещайте адаптер флакона под углом, иначе растворитель может вытечь, когда он будет перенесен во флакон (рис. D).

Рис. D

Подсоедините предварительно заполненный шприц к адаптеру флакона.

Удалите стерильные волдыри

Не вынимайте адаптер флакона из стерильного блистера, пока не будете готовы снять белый колпачок с предварительно заполненного шприца. Держите флакон вертикально, чтобы предотвратить утечку. Удерживая флакон за дно, потяните стерильный блистер вверх.

Не трясись.

Не прикасайтесь к оголенному люэровскому разъему на адаптере флакона. Это приведет к загрязнению (рис. E).

Рис. E

Держись вправо

Возьмите шприц за белую манжету на кончике. Не держите шприц за стеклянный цилиндр при его сборке (рис. F).

Рис. F

Снимите колпачок

Удерживая белую манжету, снимите белый колпачок.

Не касайтесь кончика шприца. Это приведет к заражению.

Когда крышка снята, шприц выглядит так, как показано на фиг. Сломанный колпачок можно утилизировать.

Рис. G

Подсоедините шприц к адаптеру флакона.

Удерживайте адаптер флакона за оболочку.

Удерживая шприц за белую манжету, вставьте наконечник в люэровский соединитель на адаптере флакона (рис. H).

Рис. H

Не держите шприц за стеклянный цилиндр. Это может привести к расшатыванию или отслоению белой манжеты. Подсоедините шприц к адаптеру флакона, энергично вращая его по часовой стрелке, пока он не встанет на место. Не перекручивайте. Переворачивание может сломать наконечник шприца.

Шаг 2 Восстановите микросферы

Впрыснуть растворитель

Введите весь растворитель из шприца во флакон.

Теперь содержимое флакона находится под давлением. Продолжайте удерживать поршень большим пальцем (рис. I).

Рис. I.

Взвесьте микросферы в растворителе.

Продолжая удерживать поршень, энергично встряхните шприц и флакон в течение не менее 10 секунд (рис. J).

Рис. J

Проверить подвеску. Как только будет достигнуто хорошее перемешивание, суспензия станет однородной, густой и молочной. Микросферы становятся видимыми в жидкости. Немедленно переходите к следующему шагу, чтобы суспензия не осела.

Перенести суспензию в шприц.

Переверните флакон вверх дном. Медленно потяните поршень назад, чтобы втянуть все содержимое флакона в шприц (рис. K).

Рис. K

Снимите адаптер флакона.

Возьмитесь за белый воротник шприца и открутите его от адаптера флакона. Снимите отслаиваемую часть этикетки флакона от перфорации. Прикрепите очищенную этикетку к шприцу для идентификации (рис. L).

Рис. L

Утилизируйте флакон и адаптер флакона надлежащим образом.

Шаг 3 прикрепите иглу

Выберите подходящую иглу

Выберите иглу в соответствии с местом инъекции (ягодичная или дельтовидная) (рис. M).

Рис. M

Присоедините иглу

Наполовину откройте блистерную упаковку и используйте ее, как показано (рис. N), чтобы взять иглу за основание.

Рис. N

Удерживая белую манжету шприца, прикрепите люэровский разъем иглы к шприцу, энергично повернув его по часовой стрелке, пока он не встанет на место.

Не прикасайтесь к люэровскому разъему на игле. Это приведет к заражению.

Ресуспендировать микросферы

Полностью удалите волдырь. Снова энергично встряхните шприц непосредственно перед инъекцией, так как некоторые микросферы могут осесть (рис. О).

Рис. O

Шаг 4. Введите дозу.

Снимите прозрачный колпачок с иглы.

Сдвиньте предохранительное устройство иглы назад, как показано. Затем возьмитесь за белую манжету шприца и аккуратно снимите прозрачный колпачок иглы (рис. P).

Рис. P

Не откручивайте прозрачный защитный колпачок иглы, так как это может ослабить соединение Люэра.

Удалите пузырьки воздуха

Держите иглу вертикально и осторожно постучите по ней, чтобы выпустить пузырьки воздуха. Медленно и осторожно нажмите на поршень, чтобы удалить воздух (рис. Q).

Рис. Q

Вводить

Немедленно введите все содержимое шприца внутримышечно (IM) в ягодичную или дельтовидную мышцу пациента. Инъекция в ягодичную область должна производиться в верхней внешней четверти ягодичной области (рис. R).

Рис. R

Не вводить внутривенно.

Зафиксируйте иглу в предохранительном устройстве.

Одной рукой держите устройство с безопасной иглой под углом 45 градусов к твердой ровной поверхности. Сильным быстрым движением надавите на нее, пока игла полностью не войдет в предохранительное устройство иглы (Рис. S).

Рис. S

Избегайте травм иглой:

• Не используйте обе руки.
• Не ослабляйте преднамеренно предохранительную иглу и не используйте ее ненадлежащим образом.
• Не пытайтесь выпрямить иглу или задействовать предохранительное устройство, если игла погнута или повреждена.

Правильная утилизация игл

Убедитесь, что предохранительное устройство иглы полностью включено. Утилизируйте шприц и иглу в одобренный контейнер для шприца.

Также выбросьте неиспользованную иглу из однодозовой упаковки (рис. T).

Рис. T

Номер разрешения

56092 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Janssen-Cilag AG, Цуг, ZG.

Содержимое упаковки для разовой дозы