Катапресан раствор для инъекций 150 мкг/мл 5 ампул по 1 мл

состав

Действующее вещество: клонидини гидрохлорид.

Адъюванты

Раствор Катапресан для инъекций: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.

Таблетки Катапресан: Lactosum monohydricum, Excipiens pro compresso.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Катапресан раствор для инъекций

1 ампула (1 мл) содержит: клонидина гидрохлорид 150 мкг.

Катапресан таблетки

1 таблетка (делимая) содержит: клонидина гидрохлорид 150 мкг.

Показания / возможное использование

Гипертония.

Медленное парентеральное применение рекомендуется для лечения кризиса высокого давления из-за быстрого начала действия.

Дозировка / применение

Для поддержания хорошего самочувствия пациента не рекомендуется быстро снижать артериальное давление в течение короткого периода времени, за исключением случаев кризиса высокого давления.

При прекращении приема Катапресана дозу следует постепенно снижать в течение нескольких дней (явление отскока).

Ампулы 150 мкг / мл

Подкожная, внутримышечная инъекция или очень медленное внутривенное введение 1 ампулы с 150 мкг Катапресан должно проводиться только лежачему пациенту. При внутривенном введении ампулу следует разбавить по меньшей мере 10 мл физиологического раствора и вводить с продолжительностью инъекции не менее 10 минут. Лучше всего рекомендуется внутривенная инфузия в дозе 0,2 мкг / кг / мин. Скорость инфузии 0,5 мкг / кг / мин. не должно быть превышено. Если эти дозы и время внутривенного применения превышены, систолическое артериальное давление может первоначально повыситься на 20 мм рт. Ст. В течение нескольких минут. Рекомендуется не использовать более 150 мкг (= 1 ампула) на одну инфузию.

При необходимости парентеральное применение 1 ампулы может проводиться до 4 раз в день.

Таблетки по 150 мкг

Если начинается пероральная терапия, следует начинать с низкой дозы Катапресана (например, ½ таблетки, желательно вечером). Если требуется увеличение дозы, рекомендуется сделать это через 2-4 недели в ближайшее время.

При легких формах гипертонии 75–150 мкг в день, то есть по ½ таблетки вечером, или ½ таблетки утром и вечером. Медленное увеличение суточной дозы свыше 450 мкг только в исключительных случаях вызывает дальнейшее снижение артериального давления. Максимальные суточные дозы 900 мкг, разделенные на 3 однократные дозы, предназначены для наиболее тяжелой гипертонии.

прием пищи

Таблетки следует проглатывать целиком с большим количеством воды.

Специальные инструкции по дозировке

Использование у детей и подростков

Использование и безопасность Катапресана у детей и подростков не были адекватно доказаны в рандомизированных контролируемых исследованиях. Поэтому использование Катапресана в этой группе пациентов не рекомендуется.

В частности, когда клонидин используется не по назначению с метилфенидатом у детей с СДВГ, наблюдаются серьезные побочные эффекты, включая смерть. Поэтому клонидин в этой комбинации не рекомендуется.

Почечная недостаточность

Дозировка должна быть скорректирована

- в зависимости от индивидуальной гипотензивной реакции, которая может широко варьировать у пациентов с почечной недостаточностью;

- по степени нарушения функции почек.

Требуется тщательный мониторинг. Поскольку во время обычного диализа удаляется лишь небольшое количество клонидина, добавление клонидина после диализа не требуется.

Противопоказания

Катапресан не следует применять, если известна гиперчувствительность к активному ингредиенту или другим компонентам препарата, а также к пациентам с тяжелой брадиаритмией, вызванной либо синдромом слабости синусового узла, либо AV-блоком 2-й или 3-й степени.

Предупреждения и меры предосторожности

Лечение повышенного артериального давления требует регулярного медицинского наблюдения.

Катапресан следует использовать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной брадиаритмией, такой как низкий синусовый ритм, с нарушениями церебральной или периферической перфузии, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангитом, депрессией, полиневропатией и запорами.

В случае кризисов феохромоцитомы антигипертензивный эффект не ожидается, но если феохромоцитома не распознается, Катапресан не усугубляет кризис.

Настройка и лечение высокого давления при почечной недостаточности требует особой осторожности с частыми проверками артериального давления.

Как и в случае других антигипертензивных препаратов, лечение Катапресаном у пациентов с сердечной недостаточностью или тяжелой болезнью коронарной артерии следует тщательно контролировать.

Пациентам следует рекомендовать не прекращать лечение без предварительной медицинской консультации. Беспокойство, сердцебиение, быстрое повышение артериального давления, нервозность, тремор, головная боль или тошнота поступали после внезапного прекращения приема катапрезана после длительного лечения высокими дозами. Если необходимо прекратить лечение Катапресаном, дозу следует постепенно снижать в течение 2-4 дней.

Если длительное лечение бета-блокатором необходимо прекратить, сначала следует постепенно прекратить бета-блокатор, а затем клонидин.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны знать, что Катапресан может уменьшить секрецию слезы.

Таблетки Катапресан содержат 34,25 мг моногидрата лактозы на таблетку, что соответствует 205,5 мг моногидрата лактозы в максимальной рекомендуемой суточной дозе. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, такой как галактоземия, не должны принимать это лекарство.

взаимодействия

Антигипертензивные эффекты Катапресана могут быть усилены другими антигипертензивными средствами. Это может иметь терапевтическое преимущество при использовании других гипотензивных средств, таких как диуретики, вазодилататоры, блокаторы бета-рецепторов, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ. Нарушение клонидина с празозином или без аддитивного эффекта.

Повышающие кровяное давление или удерживающие воду и удерживающие воду вещества, такие как нестероидные противовоспалительные препараты, могут снижать терапевтическое действие клонидина.

Блокаторы альфа- 2- рецепторов, такие как фентоламин или толазолин, могут, в зависимости от дозы, обратить эффекты клонидина, вызванные альфа- 2- рецепторами.

Одновременное использование веществ с отрицательным хронотропным или дромотропным эффектом, таких как блокаторы бета-рецепторов или дигиталис гликозиды, может привести к или ухудшить брадикардические аритмии.

Не исключено, что одновременное введение бета-адреноблокаторов может усиливать нарушения периферических сосудов.

Одновременное использование трициклических антидепрессантов или нейролептиков с эффектом блокирования альфа-рецепторов может ослабить или отменить антигипертензивный эффект клонидина;

Наблюдения за пациентами с алкогольным делирием привели к предположению, что высокие дозы внутривенного клонидина увеличивают аритмогенный потенциал (удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков) высоких внутривенных доз галоперидола. Причинно-следственная связь и актуальность антигипертензивного лечения не установлены.

Эффекты центральных депрессантов или алкоголя могут быть увеличены клонидином.

Беременность / кормление грудью

беременность

До настоящего времени существует очень ограниченный опыт применения клонидина у беременных. Следовательно, Катапресан не следует использовать во время беременности, если это явно не необходимо.

Если требуется лечение, мать и ребенок должны тщательно контролироваться.

Клонидин проникает через плаценту и может привести к снижению частоты сердечных сокращений у плода. Пока недостаточно опыта в отношении долгосрочных последствий пренатального воздействия.

Пероральные лекарственные формы Катапресана являются предпочтительными, и следует избегать внутривенного введения клонидина.

Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных вредных эффектов в отношении репродуктивной токсичности (см. Раздел «Доклинические данные»).

Временное повышение артериального давления у новорожденного не исключено после рождения.

Кормление грудью

Активное вещество из организма в материнском молоке. Однако информации о воздействии на новорожденных недостаточно. Поэтому катапрезан не следует использовать во время кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Не было проведено никаких исследований влияния на способность управлять автомобилем и использовать машины.

Однако пациентам следует рекомендовать, что нежелательные эффекты, такие как головокружение, седация и расстройства аккомодации могут возникнуть во время лечения Катапресаном. Следовательно, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или действующим оборудованием. В случае возникновения упомянутых побочных эффектов пациент должен избегать потенциально опасных действий, таких как управление транспортным средством или эксплуатация машины.

нежелательные эффекты

Возникновение побочных эффектов, связанных с Катапресаном, зависит от дозы. Сухость во рту, сонливость и головокружение наблюдались особенно на ранних этапах лечения, но часто решались в течение 2-4 недель, когда лечение продолжалось.

Следующие побочные эффекты наблюдались с Catapresan:

Определение используемых частот: очень часто (> 10%), часто (> 1%, <10%), иногда (> 0,1%, <1%), редко (<0,1%).

Эндокринные расстройства

Редкий: гинекомастия.

Нарушения обмена веществ и питания

Редкий: временное повышение уровня сахара в крови.

Частота неизвестна: увеличение веса.

Психические расстройства

Общие: нарушения сна, депрессия.

Нечасто: бред, галлюцинации, ночные кошмары.

Частота неизвестна: спутанность сознания, беспокойство, снижение либидо, беспокойство, бред.

Расстройства нервной системы

Очень часто: седация (50%), головокружение (15%).

Общее: головная боль.

Нечасто: парестезия.

Проблемы с глазами

Редкий: снижение слезной секреции.

Частота неизвестна: расстройства аккомодации.

Дисфункция сердца

Нечасто: синусовая брадикардия.

Редкие: атриовентрикулярная блокада.

Частота неизвестна: сердцебиение и тахикардия, брадикардия, застойная сердечная недостаточность.

Функциональные нарушения сосудов

Очень часто: ортостатическая гипотензия (15%).

Нечасто: феномен Рейно.

Частота неизвестна: обморок.

Дыхательная система

Редкие: сухость слизистой оболочки носа.

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто: сухость во рту (44%).

Распространенные: запоры, тошнота и рвота, боли в слюнных железах.

Редко: псевдообструкция толстой кишки.

Частота неизвестна: боль в животе, анорексия.

Печень и желчь

Общие: легкие временные нарушения в тестах функции печени (1%).

Дисфункция кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь, крапивница.

Редкий: алопеция.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Костно-мышечной системы

Частота неизвестна: мышечные или суставные боли, судороги ног.

Репродуктивная система и грудь

Общее: эректильная дисфункция.

Общие расстройства

Общее: усталость.

Нечасто: плохо себя чувствую.

Частота неизвестна: симптомы абстиненции, бледность, повышенная чувствительность к алкоголю, лихорадка.

исследования

Частота неизвестна: увеличение значений CPK, слабые положительные результаты теста Кумбса.

передозировка

симптомы

Симптомы интоксикации связаны с общим подавлением симпатической нервной системы, что может привести к падению артериального давления, парадоксальной гипертонии (вызванной стимуляцией периферических альфа 1 -рецепторов), брадикардии, летаргии, гипотермии, сердечной аритмии, сонливости вплоть до комы, угнетению дыхания, включая апноэ, апноэ, апноэ, апноэ, апноэ Судороги идут. Симптомы появляются через 30–60 минут после приема и могут сохраняться в течение 36–48 часов.

мероприятия

Тщательный мониторинг и симптоматические меры. Промывание желудка имеет смысл, только если часть дозы, еще не поглощенной, может быть удалена. Диализ не значительно увеличивает выведение клонидина.

Свойства / эффекты

Код ATC: C02AC01

Катапресан является гипотензивным средством, которое характеризуется широким терапевтическим диапазоном и индивидуальной дозировкой. Он снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Клонидин действует главным образом на центральную нервную систему (стимуляция альфа-адренергических рецепторов) и, таким образом, вызывает снижение симпатического тонуса и снижение периферического сопротивления, почечного сосудистого сопротивления, частоты сердечных сокращений и кровяного давления. Почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации остаются практически неизменными. Нормальные постуральные рефлексы сохраняются, поэтому ортостатические симптомы являются лишь слабыми и редкими. При длительном использовании сердечный выброс обычно возвращается к контрольным значениям, тогда как периферическое сопротивление остается сниженным. Медленный пульс наблюдался у большинства пациентов с клонидином, но препарат не изменяет нормальную гемодинамическую реакцию на физическую нагрузку.

Уровень антигипертензивной плазмы у пациентов с нормальной функцией экскреции составляет от 0,2 до 1,5 нг / мл. Дальнейшее повышение уровня в плазме обычно едва усиливает гипотензивный эффект.

Однако у пациентов с крайне нарушенной функцией почек или у пациентов, нуждающихся в диализе, для снижения артериального давления могут потребоваться уровни в плазме до 12 нг / мл.

Фармакокинетика

поглощение

Фармакокинетика клонидина пропорциональна дозе в диапазоне 75-300 мкг. Клонидин хорошо всасывается после приема внутрь и обладает низким эффектом первого прохода.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1–3 часа после приема внутрь.

На всасывание клонидина не влияет ни еда, ни этническая принадлежность.

распределение

Распределение клонидина в тканях обширное и быстрое. Гематоэнцефалический барьер, а также плацентарный барьер преодолены. Связывание с белками плазмы составляет 30–40%.

Клонидин из организма в материнском молоке.

Метаболизм / Ликвидация

Прибл. 70% введенной дозы выводится с мочой в основном в виде неизмененного исходного вещества (40–60% от дозы). Основной метаболит п-гидрокси-клонидин является фармакологически неактивным.

Фекальная часть экскреции составляет около 20% от общего количества.

Конечный период полувыведения клонидина составляет от 5 до 25,5 часов.

Фармакокинетика клонидина не зависит от пищи или этнической принадлежности пациента.

У пациентов с нормальной функцией почек антигипертензивный эффект достигается при концентрации в плазме приблизительно от 0,2 до 2,0 нг / мл.

При концентрации в плазме выше 2,0 нг / мл гипотензивный эффект слегка ослабевает или уменьшается.

Кинетика особых групп пациентов

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения может быть увеличен до 41 часа.

Доклинические данные

Исследования токсичности однократной дозы клонидина были проведены на различных видах животных после перорального и парентерального введения.

Приблизительные значения LD 50 для перорального введения составляли 70 мг / кг (мышь), 190 мг / кг (крыса),> 15 мг / кг (собака) и 150 мг / кг (обезьяны).

Значения LD 50 после внутривенного введения были между 6 мг / кг (собака) и <21 мг / кг (крыса).

В исследованиях токсичности повторных доз в течение 18 месяцев клонидин хорошо переносился крысами, собаками и обезьянами.

В 13-недельном исследовании на крысах уровень нежелательных побочных эффектов (NOAEL) после подкожного введения составил 0,05 мг / кг.

После внутривенного введения кролики и собаки переносили 0,01 мг / кг / день в течение 5 или 4 недель. Более высокие дозы привели к гиперактивности, агрессии, снижению потребления пищи и увеличению массы тела (крыса), седативному эффекту (кролик) или увеличению веса сердца и печени вместе с повышением сывороточных уровней ГПТ, щелочной фосфатазы и альфа-глобулина, а также очаговым некрозом печени (собака) ,

Нет данных о тератогенном потенциале после перорального введения мышам, крысам и кроликам, а также после подкожного (крысиного) и внутривенного (кроличьего) лечения. Увеличение скорости всасывания наблюдалось у крыс при пероральной дозе> 0,015 мг / кг / сутки, но в зависимости от продолжительности введения.

Фертильность у крыс не изменялась в дозах до 0,15 мг / кг. Дозы до 0,075 мг / кг не влияли на пери- и постнатальное развитие потомства.

В тесте Эймса и в микроядерном тесте на мышах мутагенный потенциал отсутствовал. Клонидин не имел опухолевых эффектов в исследованиях канцерогенности на крысах.

Не было никакого потенциала для местного раздражения или сенсибилизации у морских свинок и кроликов после внутривенного и внутривенного введения.

Другие уведомления

Несовместимость

Неизвестный. Раствор для инъекций можно смешивать только с физиологическим раствором (см. «Дозировка / применение»).

долговечность

Лекарственное средство следует использовать только до даты, обозначенной «EXP» на контейнере.

Раствор для инъекций предназначен для немедленного использования, любой неиспользованный раствор следует выбросить.

Специальные инструкции по хранению

Раствор для инъекций следует хранить при комнатной температуре (15–25 ° C).

Таблетки не следует хранить при температуре выше 30 ° С.

Инструкция по обращению

Смотрите «Дозировка / Применение».

Номер одобрения

38638, 33148 (Swissmedic).

Владелец маркетинговой авторизации

Boehringer Ingelheim (Швейцария) GmbH, Базель.