Добутрекс раствор для инфузий 250 мг / 50 мл флакон 50 мл

состав

Активное вещество: Добутамин ввиде добутамина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: Антиоксидант: дисульфат натрия (E223) 3 мг/50 мл, хлорид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма и количество действующего вещества на единицу

Раствор для инфузий/концентрат для раствора для инфузий (в/в) во флаконе, 250 мг добутамина на 50 мл (5 мг/мл).

Показания/Возможные области применения

Добутамин подходит для коррекции гипоперфузии из-за недостаточного сердечного выброса для поддержания нормального кровообращения. Такие состояния приведены в:

Сердечная недостаточность у больных, нуждающихся в инотропной терапии, вследствие кардиомиопатий, инфаркта миокарда, после операций на сердце, при септически-токсических состояниях с повышением инфляционного давления.

Кроме того, при травмах, операциях, сепсисе, а также при гиповолемии в сочетании с объемным замещением.

Добутамин также можно применять при низком сердечном выбросе из-за искусственной вентиляции легких с положительным давлением в конце выдоха (ПДКВ).

Использование добутамина вместо стрессовых упражнений для диагностики ишемической болезни сердца требует большой осторожности со стороны исследователя.

Дозировка/применение

Добутрекс должен использоваться только врачами, имеющими опыт работы в области кардиологии, при тщательном контроле артериального давления, частоты сердечных сокращений и ритма (ЭКГ), скорости инфузии, диуреза и, по возможности, сердечного выброса и давления в легочных капиллярах.

Предупреждение: Добутрекс 250 мг/50 мл предназначен только для внутривенной инфузии .

При введении Добутрекса с помощью инфузионного насоса раствор используют в неразбавленном виде. При введении в виде непрерывной инфузии Добутрекс необходимо разводить.

Дозировка и продолжительность терапии зависят от наблюдаемого клинического эффекта, т.е. от частоты пульса, артериального давления, диуреза и, по возможности, от сердечного выброса.

У взрослых

Большинство пациентов удовлетворительно реагируют на скорость инфузии от 2,5 до 10 мкг/кг массы тела/мин. В редких случаях вводили дозы до 40 мкг/кг массы тела/мин.

Часто лучше снижать дозу постепенно, чем внезапно прекратить прием Добутрекса.

В следующей таблице приведены скорости инфузии при различных начальных концентрациях для разных доз.

Дозирование для инфузионных насосов (используйте Добутрекс в неразбавленном виде)

1 флакон для инъекций 50 мл (250 мг добутамина) (без разведения)

Дозирование для устройств непрерывной инфузии (Добутрекс необходимо разводить)

1 флакон для инъекций по 50 мл (250 мг добутамина), разведенный до объема раствора 500 мл*

* Если концентрация удваивается, т.е. 2 раза по 250 мг добутамина на 500 мл или 250 мг добутамина на 250 мл объема раствора, скорость инфузии следует уменьшить вдвое. Окончательный объем раствора для введения пациенту зависит от потребности пациента в жидкости.

Особые группы населения

Дети и подростки: данные клинических исследований об эффективности и безопасности отсутствуют. Дозу обычно титруют в зависимости от эффекта.

Печеночная и почечная недостаточность: специальных исследований по печеночной и почечной недостаточности не проводилось.

Пациенты старше 65 лет: имеется небольшой опыт.

Противопоказания

Добутрекс не следует назначать при известной повышенной чувствительности к добутамину или любому из вспомогательных веществ в соответствии с составом. Метабисульфит натрия (Е 223), содержащийся в препарате, может вызывать аллергические реакции, включая анафилактический шок и опасные для жизни приступы астмы, тошноту и диарею у чувствительных пациентов. Распространенность среди населения неизвестна. Однако гиперчувствительность к сульфиту чаще наблюдается у астматиков, чем у неастматиков.

Поэтому Добутрекс нельзя назначать пациентам с астмой или повышенной чувствительностью к препаратам, содержащим сульфиты (пищевые продукты, напитки и табак, другие лекарственные средства).

Добутрекс также противопоказан при неконтролируемых тахиаритмиях, механических нарушениях наполнения и/или оттока желудочков (таких как тампонада сердца, аортальный стеноз или идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз) или гиповолемических состояниях, если ранее они не были компенсированы восполнением объема.

Предупреждения и меры предосторожности

При продолжительности непрерывной терапии 72 ч и более могут возникать явления толерантности, делающие необходимым увеличение дозы.

Любой дефицит объема крови, который может существовать, должен быть устранен с помощью подходящих расширителей плазмы до начала лечения Добутрексом.

На сегодняшний день Добутрекс не показал каких-либо неблагоприятных эффектов на кислородный баланс и размер инфаркта в дозах, которые не вызывают значительного увеличения частоты сердечных сокращений. Тем не менее, как и в случае со всеми веществами с положительным инотропным действием, его применение при ишемии сердца следует тщательно рассматривать в каждом конкретном случае.

Осторожность требуется также при трепетании или фибрилляции предсердий (возможно провоцирование наджелудочковых тахиаритмий), желудочковых экстрасистолах (возможно обострение), ранее существовавшей артериальной гипертензии (возможна реакция повышения АД), гипертиреозе (повышенная чувствительность к катехоламинам).

Если артериальное давление остается низким или падает при удовлетворительном давлении наполнения желудочков и сердечном выбросе, следует рассмотреть возможность одновременного введения периферических вазоконстрикторов, таких как дофамин или норэпинефрин.

Иногда сообщалось о резкой гипотензии в связи с терапией Добутрексом. Снижение дозы или прекращение инфузии обычно быстро нормализуется.

В редких случаях может потребоваться вмешательство, и нормализация артериального давления может произойти не так быстро.

Желудочковые экстрасистолы, особенно в случае ранее существовавших аритмий, возникают примерно у 5% всех пациентов, но желудочковая тахикардия или фибрилляция желудочков встречаются редко.

В этих случаях следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.

Пациенты с трепетанием предсердий и фибрилляцией особенно склонны к желудочковым аритмиям. Этот риск снижается за счет предварительной оцифровки.

Внутриартериальная переносимость добутамина не исследовалась. Нельзя исключать повреждение тканей после случайного внутривенного введения.

Стресс-кардиомиопатия (синдром Такоцубо) является потенциально серьезным осложнением применения добутамина во время стресс-эхокардиографии (см. Побочные эффекты). Введение добутамина для стресс-кардиографии должно выполняться только врачом, имеющим опыт проведения этой процедуры. Врач должен проявлять бдительность во время теста и периода восстановления и быть готовым к соответствующим терапевтическим вмешательствам во время теста. При возникновении стрессовой кардиомиопатии (синдром Такоцубо) введение добутамина необходимо немедленно прекратить.

Взаимодействия

Одновременное введение бета-адреноблокаторов снижает положительную инотропию за счет конкуренции на рецепторе. В то же время сбалансированный альфа-эффект может стать доминирующим и привести к периферической вазоконстрикции с последующим повышением артериального давления.

При альфа-блокаде преобладающие в то время бета-1 и бета-2 эффекты могут привести к дополнительной тахикардии и вазодилатации.

В сочетании с Добутрексом сосудорасширяющие средства, которые преимущественно воздействуют на вены, приводят к более выраженному снижению давления наполнения, чем при применении отдельных веществ.

В сочетании с дофамином - в зависимости от дозы дофамина и в отличие от его монотерапии - Добутрекс вызывает отчетливое повышение системного артериального давления и снижение или отсутствие изменений давления наполнения желудочков, в то же время обеспечивая хорошую работу почек.

Ингаляционные анестетики (особенно циклопропан и галотан) повышают риск желудочковых аритмий.

Ингибиторы МАО, гуанетидин и алкалоиды раувольфии могут приводить к повышению АД и аритмии за счет пролонгирования и усиления действия Добутрекса.

У инсулинозависимых диабетиков может возрастать потребность в инсулине.

Беременность / Грудное вскармливание

Репродуктивные исследования на животных не выявили какого-либо специфического риска для плода, но контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Поэтому Добутрекс следует применять с осторожностью во время беременности.

Поскольку данные о возможном выведении добутамина с грудным молоком отсутствуют, следует прекратить грудное вскармливание в качестве меры предосторожности при применении Добутрекса во время грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Из-за возможных побочных эффектов добутамин влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Нежелательные эффекты

Общее примечание: побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы зависят от дозы и, как правило, менее выражены при скорости инфузии ниже 10 мкг/кг/мин. Обычно они исчезают сразу же после уменьшения дозы или временного прекращения инфузии. У большинства больных отмечается увеличение частоты сердечных сокращений (на 5–15 уд/мин) и систолического артериального давления (на 10–20 мм рт. ст.). Пациенты с ранее существовавшим высоким кровяным давлением, более вероятно, ответят повышением кровяного давления. У детей может наблюдаться более выраженное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления и меньшее снижение давления в легочных капиллярах, чем у взрослых. Однако также может наблюдаться повышение давления в легочных капиллярах, особенно у детей в возрасте до 1 года.

Оценки частоты

Очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100, <1/10; нечасто: ≥1/1000, <1/100; редко: от ≥1/10 000 до <1/1 000; очень редко: <1/10'000; неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия, угнетение агрегации тромбоцитов (только при непрерывной инфузии в течение суток).

Очень редко: отдельные случаи тромбоцитопении.

Заболевания иммунной системы

Нечасто: наблюдались такие реакции, как сыпь, лихорадка, эозинофилия и бронхоспазм, свидетельствующие о гиперчувствительности.

Нарушение обмена веществ и питания

Очень редко: гипокалиемия.

Заболевания нервной системы

Часто: головная боль.

Сердце

Часто: тахикардия (10%) (учащение ЧСС до 30 уд/мин), желудочковая экстрасистолия, сердцебиение, повышение АД, особенно систолического АД (до 50 мм рт.ст. и более).

Очень редко: брадикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, остановка сердца.

Частота неизвестна: стрессовая кардиомиопатия (синдром Такоцубо) (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Заболевания дыхательных путей

Часто: бронхоспазм, одышка, боль в груди.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: тошнота, рвота.

Кожные заболевания

Часто: сыпь.

Дискомфорт в месте администрирования

Нечасто: местные: флебит и воспаление с параваскулярной инфильтрацией.

Пострегистрационное сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях имеет важное значение. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозрениях на новый или серьезный побочный эффект через онлайн-портал ЭлВиС (Электронная система бдительности). Информацию об этом можно найти на сайте www.swissmedic.ch.

Передозировка

Симптомы передозировки обусловлены избыточной стимуляцией β-рецепторов: помимо побочных эффектов, перечисленных в разделе «Нежелательные эффекты» - за счет положительного инотропного и хронотропного действия добутамина - артериальная гипертензия, наджелудочковые и желудочковые аритмии сердца до фибрилляция желудочков и ишемия миокарда, а также гипотензия из-за периферической вазодилатации.

Если симптомы передозировки ограничиваются тошнотой, учащенным сердцебиением, одышкой или артериальной гипотензией, следует уменьшить скорость инфузии или отменить Добутрекс до стабилизации состояния пациента. Из-за кратковременного действия Добутрекса эти нежелательные эффекты быстро исчезают.

Однако при возникновении сердечных аритмий введение следует немедленно прекратить и при необходимости начать реанимационные мероприятия с тщательным мониторингом и коррекцией жизненно важных параметров, если это необходимо. В случае тяжелых желудочковых нарушений ритма сердца показано назначение лидокаина или блокаторов β-рецепторов.

Польза форсированного диуреза, перитонеального диализа, гемодиализа или гемоперфузии с активированным углем при лечении передозировки не установлена.

Свойства/Эффекты

Код УВД: C01CA07

Механизм действия

Добутамин является синтетическим катехоламином. Он оказывает положительное инотропное действие на сердце, непосредственно стимулируя β 1 -адренорецепторы и не вызывая высвобождения норадреналина в организме. Он увеличивает сократительную способность сердца и улучшает сердечный выброс, прежде всего за счет увеличения ударного объема. Давление наполнения желудочков и системное и легочное сосудистое сопротивление обычно снижаются в диапазоне доз.

Эффект наступает через одну-две минуты после приема; Для проявления максимального эффекта может потребоваться 10 минут.

Положительный хронотропный эффект добутамина обычно возникает только при более высоких дозах. Кроме того, добутамин оказывает положительное дромотропное действие за счет ускорения атриовентрикулярной проводимости.

Действие добутамина на β 2 - и α-рецепторы мало выражено в терапевтических дозах.

Фармакокинетика

Период полувыведения добутамина из сыворотки крови человека составляет две минуты. Основными путями метаболизма добутамина являются метилирование катехолов и конъюгация. В моче человека продукты экскреции состоят в основном из конъюгатов добутамина и 3-О-метилдобутамина. Последний неактивен.

Неизвестно, проникает ли добутамин через плаценту или выделяется с грудным молоком.

Кинетика особых групп пациентов

До настоящего времени ничего не известно о возможных изменениях фармакокинетических свойств при почечной или печеночной недостаточности или у пациентов пожилого возраста.

Доклинические данные

Доклинические данные, основанные на обычных исследованиях фармакологической безопасности и токсичности повторных доз, не выявили особой опасности для человека. Нет исследований мутагенного и канцерогенного потенциала добутамина. Что касается жизненных показаний и короткой продолжительности лечения, эти исследования представляются малозначимыми. Исследования на крысах и кроликах не выявили тератогенного действия.

Нарушение имплантации и пренатальная и постнатальная задержка роста наблюдались у крыс при обработке самок токсическими дозами добутамина. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность

Другие примечания

Несовместимость

Добутрекс нельзя смешивать с 5% раствором бикарбоната натрия или другими щелочными растворами.

Добутрекс не следует применять с другими препаратами или растворителями, содержащими как метабисульфит натрия, так и этанол.

Основные препараты, с которыми есть несовместимость:

• ацикловир

регистрационный номер

45687 (Швейцария).

Владелец регистрационного удостоверения

Тева Фарма АГ, Базель.