Метронидазол Биорен инфузия для инъекций 10 пластиковых пакетов по 100 мл

Состав

Действующее вещество: метронидазол.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат динатрия, кислота лимонная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Готовый раствор для внутривенного вливания.

1 мл раствора для инфузий содержит 5 мг метронидазола.

1 пакетик для инфузий объемом 100 мл содержит 500 мг метронидазола.

Показания / возможные применения

Метронидазол Биорен подходит для лечения инфекций, при которых обнаруживается или подозревается участие анаэробных бактерий с учетом указанного спектра активности метронидазола.

Инфузионный раствор Метронидазол Биорен используется при сепсисе, бактериемии, абсцессе мозга, некротической пневмонии, остеомиелите, послеродовой лихорадке, абсцессе малого таза, параметрите, перитоните и послеоперационных раневых инфекциях, из которых можно изолировать анаэробы.

Метронидазол Биорен также используется для профилактики и лечения послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, особенно видами Bacteroides.

Поскольку метронидазол неэффективен против аэробных бактерий, подходящее химиотерапевтическое средство также следует использовать при смешанных аэробно-анаэробных инфекциях.

Следует соблюдать официальные рекомендации по правильному применению антибиотиков, особенно рекомендации по применению для предотвращения повышения устойчивости к антибиотикам.

Дозировка / применение

Внутривенное введение следует ограничить пациентам, которым пероральный прием невозможен. Настой следует как можно скорее заменить пероральными препаратами. Метронидазол Биорен представляет собой готовый к употреблению инфузионный раствор, при необходимости его можно разбавить (например, для младенцев) соответствующими количествами физиологического солевого раствора, физиологического солевого раствора и виноградного сахара, 5% -ной декстрозы или раствора хлорида калия (20 или 40 мМ). Метронидазол Биорен можно вводить отдельно или одновременно ( но не в смеси ) с другими бактериологически подходящими химиотерапевтическими агентами для парентерального введения. Метронидазол Биорен вводят внутривенно со скоростью 5 мл / мин.

Срок лечения обычно составляет 5-7 дней. Как правило, курс лечения не должен превышать 10 дней. Продолжительность терапии может быть увеличена только в обоснованных индивидуальных случаях.

Следует использовать только ясные решения.

Лечение анаэробных инфекций

Взрослые и дети старше 12 лет: начальная доза метронидазола 15 мг (соответствует ровно 3 мл Метронидазола Биорена) на кг массы тела, затем поддерживающая доза 7,5 мг (соответствует точно 1,5 мл Метронидазола Биорен) на кг массы тела каждые 6 часов в течение 3 дней. затем каждые 12 часов.

Максимальная суточная доза: 4 г метронидазола; обычная продолжительность терапии 7-10 дней; серьезные анаэробные инфекции могут потребовать 2-3 недель терапии.

Дети до 12 лет: 7,5 мг метронидазола (точно соответствует 1,5 мл Метронидазола Биорен) на кг массы тела каждые 8 ​​часов в течение 3 дней, затем каждые 12 часов.

Профилактика послеоперационных анаэробных инфекций

Взрослые и дети старше 12 лет: 15 мг метронидазола (точно соответствует 3 мл Метронидазола Биорен) на кг массы тела внутривенно в течение 30-60 мин. Инфузию следует закончить за 1 час до операции. При необходимости через 6 (-8) и 12 (-16) часов можно дать еще 7,5 мг (что соответствует точно 1,5 мл Метронидазола Биорен) на кг массы тела.

Детям до 12 лет: как для взрослых; доза составляет 7,5 мг метронидазола (что точно соответствует 1,5 мл Метронидазола Биорен) на 1 кг массы тела.

Особые инструкции по дозировке

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности можно применять Метронидазол Биорен в обычной дозировке. Однако в случае одновременного гемодиализа следует учитывать укороченный период полувыведения метронидазола. Может потребоваться дополнительная доза после гемодиализа. Метаболиты метронидазола накапливаются у пациентов с клиренсом креатинина ниже 10 мл / мин без гемодиализа. Их можно быстро устранить с помощью гемодиализа; Перитонеальный диализ неэффективен.

Печеночная недостаточность

При тяжелой печеночной недостаточности следует уменьшить дозу и контролировать концентрацию в плазме.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным имидазола.

Предупреждения и меры предосторожности

Продолжительность лечения Метронидазолом Биореном или другими нитроимидазолсодержащими препаратами обычно не должна превышать 10 дней. По истечении этого периода лечение можно продолжать только в исключительных случаях и только по точно определенным показаниям. Его также следует повторять как можно реже. Ограничение продолжительности лечения чрезвычайно важно, поскольку не исключено, что лечение может повредить половые клетки человека. Кроме того, в экспериментальных исследованиях на животных наблюдался рост различных опухолевых заболеваний.

Регулярный биологический и клинический мониторинг показан при лечении высокими дозами и отклонениями в анализе крови.

Если по веским причинам необходимо применять Метронидазол Биорен дольше рекомендованной продолжительности (продолжительность терапии более 10 дней), следует регулярно проводить анализ крови, в частности, подсчет лейкоцитов. Кроме того, за пациентом следует наблюдать, не возникают ли нежелательные эффекты, такие как периферические и центральные невропатии (например, парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Система крови: у пациентов с нарушениями крови в анамнезе следует проверять количество лейкоцитов до и после лечения, особенно в случае повторных курсов лечения.

Почечная недостаточность и гемодиализ: см. Специальные инструкции по дозировке в главе «Дозировка / применение».

Печеночная недостаточность: при тяжелой печеночной недостаточности следует уменьшить дозу и контролировать концентрацию в плазме. Метронидазол Биорен следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией.

Нервная система. Активные и тяжелые заболевания центральной и периферической нервной системы могут усугубляться при приеме метронидазола, поэтому метронидазол следует применять с осторожностью. Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания.

Литиевая терапия: у пациентов, получавших одновременно литий и метронидазол, сообщалось о задержке лития, сопровождающейся признаками возможного поражения почек. Поэтому перед лечением Метронидазолом Биорен следует уменьшить или прекратить терапию литием. У пациентов, получающих литиевую терапию, при применении метронидазола следует контролировать концентрацию лития в плазме, креатинин и уровни электролитов.

Алкоголь: из-за антабусного эффекта метронидазола (приливы, рвота, тахикардия) пациента следует проинструктировать о воздержании от алкогольных напитков и препаратов, содержащих алкоголь, во время терапии метронидазолом Биореном и на следующий день после него.

Кандидоз: лечение Метронидазолом Биореном может усугубить существующий кандидоз.

Канцерогенез / мутагенез: Из-за положительных результатов метронидазола в тестах на мутагенность и канцерогенность следует внимательно рассмотреть возможность превышения рекомендованной продолжительности терапии (см. Главу «Доклинические данные»).

Взаимодействия

Метронидазол может усиливать действие пероральных антикоагулянтов (таких как варфарин). При необходимости следует проверить тромбопластиновое время и скорректировать дозировку антикоагулянта.

Одновременный прием дисульфирама (антабуса) может вызвать психотические реакции (см. Также в разделе «Побочные эффекты»).

Одновременный прием фенобарбитала или фенитоина и других индукторов ферментов снижает период полувыведения метронидазола из сыворотки крови.

Ингибиторы ферментов (например, циметидин) увеличивают период полувыведения метронидазола из сыворотки крови.

Уровни лития в плазме можно повысить с помощью метронидазола. О взаимодействии Метронидазола Биорен и литиевой терапии соотв. В отношении алкоголя см. «Предупреждения и меры предосторожности».

Если одновременно вводить метронидазол и циклоспорин, существует риск повышения уровня циклоспорина в сыворотке крови. Если необходима комбинация этих двух препаратов, следует контролировать уровень циклоспорина и креатинина в сыворотке.

Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила и, таким образом, увеличивает его токсичность.

Сообщалось о повышенной токсичности бусульфана в сочетании с бусульфаном. Поэтому одновременный прием бусульфана и метронидазола не рекомендуется.

Беременность / период лактации

Метронидазол хорошо проникает в ткани, поэтому плацента не является барьером. Содержание в грудном молоке высокое (более 50% сывороточного значения).

Безопасность применения метронидазола при беременности недостаточно доказана. Есть противоречивые сообщения, особенно в отношении ранней беременности.

Некоторые исследования показали, что количество пороков развития увеличивается. Риск возможных долгосрочных эффектов, включая канцерогенный риск, еще не выяснен. Противопоказано использование в первом триместре. Во втором и третьем триместрах метронидазол следует использовать только в случае крайней необходимости.

Если мать использует нитроимидазолы без ограничений, существует риск рака или генетических повреждений у будущего или новорожденного. Пока нет достоверных доказательств повреждения эмбриона или плода.

При приеме Метронидазола Биорен нельзя кормить грудью (до 24 часов после последней дозы).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Поскольку метронидазол Биорен может вызывать различные расстройства нервной системы и глаз (см. Главу «Побочные эффекты»), способность управлять автомобилем и работать с механизмами может быть нарушена.

Побочные эффекты

Следующие побочные эффекты: очень часто (≥10%), часто (<10%, ≥1%), нечасто (<1%, ≥ 0,1%), редко (<0,1%, ≥0,01%), очень редко ( <0,01%).

Побочные эффекты Метронидазола Биорена обычно зависят от дозы.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем

Гематологические нарушения возникают очень редко. Сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении, тромбоцитопении и угнетения костного мозга. В этих случаях терапию следует прекратить.

Со стороны иммунной системы

Сообщалось о следующих реакциях гиперчувствительности : ангионевротический отек.

Очень редко : анафилактический шок.

Психиатрические расстройства

Редко: психотические расстройства, включая спутанность сознания и галлюцинации.

В исключительных случаях наблюдались депрессивные настроения.

Расстройства нервной системы

Очень часто: головная боль.

Нечасто: периферические невропатии, такие как сенсорные нарушения, головокружение, депрессия, бессонница, слабость и атаксия.

Редко: судороги.

Пациенты должны быть осведомлены о возможных серьезных побочных эффектах со стороны центральной нервной системы, а также должны быть проинструктированы о прекращении терапии и обращении за медицинской помощью.

Асептический менингит

Очень редко: энцефалопатия (например, спутанность сознания, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, чувствительность к свету, ригидность шеи) и подострый мозжечковый синдром (например, атаксия, дизартрия, плохая походка, тремор, нистагм), которые могут быть обратимы после прекращения терапии.

Глазные недуги

Сообщалось о редких случаях преходящих нарушений зрения, таких как диплопия и миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменение цветового восприятия.

Оптическая нейропатия / неврит.

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто: тошнота.

Часто: боль в верхней части живота, диарея.

Нечасто: рвота, воспаление слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, анорексия.

Редко: псевдомембранозный колит.

В случае стойкой диареи следует немедленно прекратить прием препарата и начать соответствующую терапию (ванкомицин). Препараты, подавляющие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

Сообщалось о редких и обратимых случаях панкреатита.

Нарушение функции печени и желчи

Повышенные уровни печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза) и холестатический гепатит или смесь холестатического и цитолитического гепатита и гепатоцеллюлярного поражения, иногда в сочетании с желтухой, наблюдались в очень редких случаях.

Случаи печеночной недостаточности, требующей трансплантации печени, наблюдались у пациентов, получавших метронидазол в сочетании с другими антибиотиками.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Иногда преходящая сыпь, кожный зуд, приливы, крапивница и пустулезная сыпь.

Дисфункция почек и мочевыводящих путей

Редко: дизурия, цистит, недержание мочи и кандидозная суперинфекция в области гениталий.

Возможное потемнение мочи вызвано метаболитом метронидазола.

Передозировка

После однократного приема до 15 г метронидазола наблюдались тошнота, рвота, гиперрефлексия, атаксия, тахикардия, одышка и дезориентация. Смерти не описаны.

Лечение: Специфического антидота для метронидазола не существует. В случае острой передозировки следует начать симптоматическое лечение (промывание желудка, активированный уголь, гемодиализ).

Свойства / эффекты

Коды УВД: J01XD01

Метронидазол, синтетическое производное нитроимидазола, активен против большинства облигатных анаэробных бактерий и простейших. Метронидазол проявляет свое антибактериальное и противопаразитарное действие, подавляя синтез нуклеиновых кислот у чувствительных бактерий и простейших. Бактерицидный эффект распространяется на следующие бактерии и паразитические простейшие:

Чувствительные микробы : виды Bacteroides (включая B. fragilis), Fusobacteria, Peptococci, Peptostreptococci, Veillonella, а также Clostridia и Eubacteria, Campylobacter fetus, Gardnerella vaginalis. МИК для чувствительных анаэробных бактерий составляет от 0,1 до 8 мкг / мл.

Умеренно чувствительные микробы : актиномицеты, пропионибактерии (МПК 8–16 мкг / мл).

Нечувствительные микробы : аэробные и факультативные анаэробные патогены (МПК> 16 мкг / мл).

Чувствительные паразиты : Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis (МПК <3 мкг / мл); Giardia Кишечник (МПК 0,8-32 мкг / мл); Balantidium coli.

Устойчивость . Внутри группы нитроимидазолов наблюдается полная перекрестная резистентность . Резистентные штаммы Trichomonas vaginalis и - в связи с длительной терапией - резистентные штаммы Bact встречаются редко. fragilis и других анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенной инфузии 500 мг метронидазола в течение 20 минут средняя концентрация в сыворотке составляет 18 мкг / мл. При внутривенном введении 500 мг метронидазола каждые 8 ​​часов достигается средний уровень в сыворотке 14 мкг / мл, измеренные минимальные уровни выше минимальной ингибирующей или убивающей концентрации для чувствительных микробов.

Распределение

Связывание с белками плазмы низкое (менее 20%). Метронидазол быстро диффундирует почти во все ткани и в основном обнаруживается в легких, почках, печени, коже, желчи, спинномозговой жидкости, слюне, семенной жидкости и вагинальных выделениях; он проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Метаболизм

30-60% пероральной или внутривенной дозы метаболизируется в печени; основной метаболит также действует против бактерий и простейших.

Выведение

Выведение в основном происходит через почки (до 80% в течение 48 часов), в основном в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет 6-8 часов.

Кинетика особых групп пациентов

Почечная недостаточность : период полувыведения из плазмы не изменяется. При гемодиализе он сокращается до 2½ часов. Почечная экскреция с возрастом уменьшается.

Печеночная недостаточность : период полувыведения из плазмы может увеличиваться.

Новорожденные : у новорожденных период полураспада больше.

Доклинические данные

Мутагенез

Метронидазол показал мутагенные эффекты в тестах in vitro на бактериях.

Что касается генотоксических эффектов, то имеются противоречивые результаты исследований in vitro на клетках млекопитающих и исследований in vivo на грызунах и людях.

Канцерогенез

Метронидазол оказался канцерогенным для мышей и крыс. Однако аналогичные исследования на хомяках дали отрицательные результаты.

Ограничение продолжительности лечения чрезвычайно важно, поскольку не исключено, что лечение может повредить половые клетки человека. Кроме того, в экспериментальных исследованиях на животных наблюдался рост различных опухолевых заболеваний.

Репродуктивная токсичность

Эксперименты на животных не показали тератогенных или других эмбриотоксических эффектов у крыс до доз 200 мг / кг веса тела и у кроликов до 150 мг / кг веса тела в день.

При дозе выше 350 мг / кг после многократного введения крысам и мышам было обнаружено нежелательное воздействие на репродуктивные органы самцов.

Прочие примечания

Несовместимость

Назначенные одновременно антибиотики нужно вводить отдельно.

Влияние диагностических методов

Метронидазол влияет на определения SGOT и SGPT, которые основаны на уменьшении УФ-поглощения из-за окисления НАДН до НАД. В результате получаются слишком низкие значения SGOT и SGPT.

Срок годности

Препарат можно использовать только до истечения срока годности, указанного на упаковке «EXP».

Открытые емкости хранить нельзя. Оставшиеся количества необходимо выбросить.

Особые инструкции по хранению

Метронидазол Биорен необходимо хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при комнатной температуре (15-25 °С).

Храните в недоступном для детей месте.

Инструкции по использованию

Используйте только прозрачные растворы и неповрежденную упаковку.

Номер разрешения

55280 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Sintetica SA, Мендризио.